非洛地平缓释片(Ⅱ)_百度百科
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规格 : 5mg
剂型 : 特殊剂型
批准日期 :
批准文号 : 国药准字H
药品类型 : 化学药品
英文名称 : Felodipine Sustained-release Tablets （Ⅱ）
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通用名称：非洛地平缓释片
英文名称：Felodipine Sustained-release Tablets
商品名称：非洛地平缓释片
一日一次给药，宜在早晨空腹或在不富含脂肪和糖的餐后用水吞服，不能压碎或嚼碎。作用持续24小时。
给药剂量应个体化。起始剂量应为5毫克一日一次，常用剂量为5毫克一日一次。必要时剂量可进一步增加，或加用其他降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。对某些患者，如老年患者和肝功能损害的患者，2.5mg一日一次可能已经足够。通常不需要10mg一日一次以上的剂量。
肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度，不需要调整剂量。严重肾功能损害时应慎用。
对非洛地平或本品中任何成分过敏的患者禁用。
急性心肌梗塞患者禁用。
不稳定型心绞痛患者禁用。
非代偿性心衰患者禁用。
下列患者慎用本品：
主动脉狭窄患者
肝功能损害患者
严重的肾功能损害患者(GFR＜30ml/min)
急性心肌梗塞后心衰患者
在某些敏感患者可出现由低血压引起的心肌缺血。
与CYP3A4诱导剂合用能明显降低非洛地平的水平使其失去作用，应避免此种合并用药。
与CYP3A4抑制剂合用能明显增加非洛地平的水平，应避免此种合并用药。
与葡萄柚汁合用能明显增加非洛地平的水平，应避免此种合用。
对驾驶和机械操作的影响
服用非洛地平可引起头昏和疲乏，因此在驾驶和操作机械时应密切注意上述现象。
服用本品最常见的不良反应为轻到中度的踝部水肿（呈剂量依赖性，与前毛细血管舒张有关）。根据临床经验有2%的患者因踝部水肿而中断治疗。在治疗开始和增加剂量时尚可见面部潮红、头痛、心悸、头昏和疲乏。偶有意识模糊和睡眠紊乱的报道，但与非洛地平的关系尚不确定。在有牙龈炎/牙周炎的患者可见牙龈增生的报道。注意牙齿卫生可避免或逆转增生。偶有高血糖的报道。
全身：疲乏（1/1000&发生频率＜1/100），发热（发生频率＜1/10000）
循环：面部潮红、踝部水肿（发生频率&1/100），心悸、心动过速（1/1000&发生频率＜1/100），期外收缩、伴有心动过速的低血压常可加剧心绞痛、白细胞碎裂性血管炎（发生频率＜1/10000）
内分泌：高血糖（发生频率＜1/10000）
胃肠道：恶心、腹部疼痛（1/1000&发生频率＜1/100），呕吐（1/10000&发生频率＜1/1000），牙龈增生、牙龈炎（发生频率＜1/10000）
皮肤：疹、瘙痒（1/1000&发生频率＜1/100），荨麻疹（1/1000&发生频率＜1/100），光敏感性、唇舌血管神经性水肿（发生频率＜1/10000）
免疫反应：过敏性反应（发生频率＜1/10000）
肝脏：肝功能增高（发生频率＜1/10000）
骨骼肌：关节痛、肌痛（1/10000&发生频率＜1/1000）
神经：头痛（发生频率&1/100），头昏（1/1000&发生频率＜1/100），晕厥、继发性低血压(1/10000&发生频率＜1/1000)
精神：阳痿、性功能障碍（1/10000&发生频率＜1/1000）
泌尿生殖器：尿频(发生频率＜1/10000)
非洛地平为CYP3A4的底物。凡能抑制或诱导CYP3A4均能明显影响非洛地平的浓度。
细胞色素P450诱导剂：卡马西平、苯妥英、苯巴比妥和利福平等P450诱导剂能增加非洛地平的代谢。与卡马西平、苯妥英和苯巴比妥合用时非洛地平的AUC减小93%、Cmax减小82%。应避免与CYP3A4诱导剂合用。
细胞色素P450抑制剂：咪唑类抗真菌药（伊曲康唑、酮康唑），大环内酯类抗生素（红霉素）和HIV蛋白酶抑制剂为潜在的CYP3A4的抑制剂。与伊曲康唑合用，非洛地平的Cmax增加8倍、AUC增加6倍。与红霉素合用，非洛地平的Cmax和AUC均增加近2.5倍。应避免与CYP3A4抑制剂合用。
葡萄柚汁：葡萄柚汁可抑制CYP3A4。合用葡萄柚汁，非洛地平的Cmax和AUC均增加近2倍。应避免与葡萄柚汁合用。
环孢素：合用环孢素非洛地平的血药浓度增加150%，AUC增加60%。非洛地平对环孢素的药代动力学影响较小。
西咪替丁：合用西咪替丁，非洛地平的Cmax和AUC均增加近55%。
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非洛地平缓释片适用于高血压
通用名称：非洛地平缓释片
产品编号：35366
商品规格：5mgx10片x2板
商品单位：盒
批准文号：国药准字H
生产企业：合肥立方制药有限公司
市场价：?27.0
25.0 节省了：?2.00
&&客服热线：400-607-6628
通用名称：非洛地平缓释片
品牌：立方制药
商品单位：盒
此款非洛地平缓释片已停产，如您有需要请点击下面图片：
立方立诺;非洛地平缓释片(II)
【非洛地平缓释片适应症】
&高血压（可单独使用或与其他抗高血压药物合并使用）。
【不良反应】
&1.服用本品后常见的不良反应是外周水肿（多发生在用药后2-3周，发生率与年龄和用药剂量有关）、头痛和面部潮红。外周水肿通常程度较轻，与年龄和给药剂量有关。还可见乏力、热感、心悸、恶心、消化不良、便秘、眩晕、感觉异常、上呼吸道感染、咳嗽、流鼻涕、喷嚏、皮疹、牙龈增生。
&2.发生率较低或与本品关系不确定的不良反应有：全身：胸痛、面部水肿、流感样症状；心血管：心肌梗塞、低血压、晕厥、心绞痛、心律失常、心动过速、早搏；胃肠道：腹痛、腹泻、呕吐、口干、胀气、反酸；内分泌：男性乳腺发育；血液：贫血；代谢：ALT(SGPT)升高；骨骼肌：关节痛、背痛、腿痛、足痛、肌肉痛性痉挛、肌痛、臂痛、膝痛、髋痛；精神神经系统：失眠、抑郁、焦虑障碍、烦躁、神经过敏、嗜睡、性欲减退；呼吸系统：呼吸困难、咽炎、支气管炎、流行性感冒、鼻窦炎、鼻出血、呼吸道感染；皮肤：挫伤、红斑、风疹；特殊感觉：视力障碍；泌尿生殖系统：阳痿、尿频、尿急、排尿困难、多尿3．临床试验室检查：短期和长期治疗对血电解质和血糖未见显著影响。
【注意事项】
&1本品可引发严重低血压和晕厥，产生反射性心动过速，在敏感人群中可能引发心绞痛，低血压患者慎用。
&2本品慎用于心力衰竭和心功能不全患者，须注意本品的负性肌力作用，特别是在与&-阻滞剂合用时。
&3本品慎用于孕妇、哺乳期妇女和儿童。老年人（65岁以上）或肝功能不全患者宜从低剂量（一次2.5mg，一日1次）开始治疗，并在调整剂量过程中密切监测血压。
&4.临床试验表明，剂量超过每日10mg可增加降压作用，但同时增加周围性水肿和其他血管扩张不良事件的发生率。肾功能不全患者一般不需要调整建议剂量。
&5.本品应空腹口服或食用少量清淡饮食，应整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔卫生可减少牙龈增生的发生率和严重性。
【主要成份】
&本品化学名称为：4-(2,3-二氯苯基)-1，4-二氢-2,6-二甲基-3，5-吡啶二羧基乙基甲基酯。
【药理毒理】
本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂，与尼群地平和(或)其他钙通道阻滞剂可逆性竞争二氢吡啶结合位点，可阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流，并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。体外研究表明，非洛地平对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用；在体外可检测到负性肌力作用，但是在整体动物中未观察到此作用。非洛地平可使外周血管阻力下降而致血压降低，该药理作用与用药剂量相关，并有伴随反射性心率增加。　非洛地平的降压作用呈剂量依赖性，与血药浓度呈正相关。在第一周用药时可有反射性心率增加，但该作用随时间而减少。长期给药心率可能增加5~10次/分钟，&受体阻滞剂可对抗此作用。非洛地平单用或与&受体阻滞剂合用时不影响心电图的P-R间期。临床研究和电生理研究显示，非洛地平单用或与&受体阻滞剂合用对心脏传导（P-R、P-Q和H-V间期）没有显著影响。非洛地平的抗高血压治疗与原来存在的左心室肥厚的明显恢复相关。　在对没有左心室功能不全的高血压患者的临床试验中，未发现明确的负性肌力作用。在对高血压患者的临床试验中发现非洛地平可增加血浆去甲肾上腺素水平。　非洛地平能减少肾小管对滤过的钠的重吸收而产生利钠和利尿作用。这就消除了其它血管扩张剂常见的水钠潴留作用。非洛地平不影响日常的钾的排泄。非洛地平降低肾血管阻力。正常的肾小球滤过率不变。肾功能损害的患者，其肾小滤过率会增加。非洛地平不影响尿清蛋白的排出。　对肾移植后接受环孢菌素治疗的患者，非洛地平可降低血压，改善肾血流和肾小球滤过率。非洛地平也能改善早期移植物的功能。　
在笫一周用药时可见轻度利尿、尿钠增多和尿钾增多作用，短期和长期治疗不影响电解质。　
非洛地平通过改善心肌氧供而发挥抗心绞痛和抗缺血作用。非洛地平通过扩张心外膜的动脉和小动脉而减少冠脉血管阻力，增加冠
脉血流和心肌氧供。非洛地平可有效的缓解冠脉痉挛。非洛地平所致外周血压的下降使得左心室的后负荷及心肌氧的需求下降。
对稳定型劳力性心绞痛，非洛地平能改善运动耐受能力，减少心绞痛的发作。非洛地平可减少血管痉挛性心绞痛患者的有症状和无
痛性心肌缺血的发生。非洛地平可单独使用或与&受体阻滞剂合用，治疗稳定型心绞痛。无论患者的年龄和种族，非洛地平都是有
效的而且耐受性好，即使对伴有充血性心衰、哮喘及其它阻塞性肺病、肾功能损害、糖尿病、痛风、高脂血症、雷诺症或接受肾移
植的患者也有很好的耐受性。
&2、毒理致癌实验：在为期两年的致癌实验研究中，雄性大鼠分别每日给药非洛地平7.7、23.1或69.3mg/kg，观察到良性间质细胞
瘤（Leydig细胞瘤）的发生率随剂量增加而增加，但是在小鼠给药一日138.6mg/kg（最大建议人用剂量的28倍）的类似研究中未
发现此现象。在前面对大鼠两年研究所使用的剂量下，非洛地平降低大鼠睾酮水平，同时相应增加血清黄体化激素。Leydig细胞瘤
的形成可能是这些激素的继发性作用，但是在人体内尚未发现。
在相同的大鼠研究中，与对照组相比，在所有剂量组的雄性和雌性大鼠的食管凹槽中均发现病灶鳞状细胞增生的发生率随剂量增加
而增加。在大鼠未发现其他药物相关的食管或胃肠道病理变化。小鼠给药非洛地平一日138.6mg/kg（最大建议人用剂量的28
倍），雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未发现致癌作用。
致突变实验：非洛地平在体外Ames微生物致突变试验和小鼠的淋巴瘤正向突变检测中未显示任何致突变活性。口服剂量
2500mg/kg（最大建议人用剂量的506倍）的体内小鼠微核试验或体外人淋巴细胞染色体畸变试验中未发现致畸变作用。
生殖毒性实验：在雄性大鼠和雌性大鼠给药非洛地平一日3.8、9.6或26.9mg/kg的生殖试验中未见该药对生殖能力有明显作用。怀
孕家兔给药非洛地平一日0.46、1.2、2.3和4.6mg/kg（最大建议人用剂量的0.4-4倍）的畸形影响研究显示，在胎兔中发现指
（趾）异常现象，包括末端指（趾）骨的骨化大小和程度减少。这些改变的发生频率和严重性与给药剂量相关，甚至在最低剂量下
也有发生。在给药大鼠中未发现类似的胎鼠异常现象。
在对恒河猴的畸胎学研究中未发现末端指（趾）骨的大小减少，但是约有40%的胎猴出现末端指（趾）骨异位。
大鼠给药非洛地平一日9.6mg/kg（最大建议人用剂量的4倍）以上的研究发现，产程延长，胚胎和新生鼠死亡的频率增加。
在怀孕家兔给药非洛地平大于或等于一日1.2mg/kg（相当于最大建议人用剂量）的试验中发现，家兔乳腺显著增大，超过正常怀孕
家兔的乳腺增大。
毒性实验：雄性和雌性小鼠分别口服240mg/kg和264mg/kg非洛地平，雄性和雌性大鼠分别口服2390mg/kg和2250mg/kg非洛地
平，都可引起死亡。
【药代动力学】
本品口服吸收完全并经历广泛首过代谢，生物利用度约为20%。
血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。
本品的血浆蛋白结合率约99%。年轻、健康受试者口服10mg本品后，平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L。高血压患
者（平均年龄64岁）口服20mg本品后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半数有效浓度为4~6nmol
/L，所以根据不同患者，口服5~10mg本品或口服20mg本品，均可期望达到24小时降压效应。
本品在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为1.2L/min，表观分布容积约为10L/kg。
本品的血药浓度随年龄增加，老年高血压患者（平均年龄74岁）的平均清除率仅为年轻人（平均年龄26岁）的45%，稳态时年轻患
者的AUC只为老年人的39%。
本品的生物利用度受饮食影响。当给予高脂餐或碳水化合物饮食时，Cmax增加60%，AUC未见改变。少量清淡饮食（桔子汁、烤面
包和谷类食物）不影响本品的药动学特征。在饮用葡萄柚果汁时，本品的生物利用度大约增加2倍。未见桔子汁改变本品的动力学
高血压患者服用本品后，稳态时的平均血药浓度峰值比单剂量给药高20%。降压作用与非洛地平的血药浓度相关。　
本品在肝功能不全患者体内的清除率为正常年轻受试者的60%。肾功能不全不改变本品的血药浓度曲线，但是由于尿排泄量下降，
所以血浆中的代谢物（无活性）浓度增高。动物试验表明本品可透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
【使用说明】
口服，最初剂量一次5mg，一日1次，可根据患者反应将剂量减少至每日2.5mg或增加至每日10mg。剂量调整间隔一般不少于2
周。建议剂量范围为每日2.5~10mg。
【禁忌事项】对非洛地平过敏者禁用。
【药物相互作用】
&1.本品与&-阻滞剂合用时耐受性良好，但有报道本品与美托洛尔合用时可使美托洛尔的药时曲线下面积AUC和峰浓度Cmax分别增加
31%和38%。
&2.与西咪替丁合用可使本品的药时曲线下面积AUC和峰浓度Cmax增加50%，故与西咪替丁合用时应调整本品剂量。
&3.本品与地高辛合用未见到心衰病人的地高辛药动学行为发生显著改变。
&4.抗癫痫药物苯妥因、卡马西平或苯巴比妥可使本品在癫痫患者体内的血药峰浓度降低，药时曲线下面积AUC降低6%，因此应调整
在这些患者中的治疗方案。
&5.其他药物如吲哚美辛或螺内酯与本品无明显相互作用。
【药物过量】
&本品过量可引起外周血管过度扩张，伴随外周性水肿、严重低血压和可能的心动过缓。如果发生严重低血压，应该建立症状疗法。
将患者置于仰卧位并抬高下肢，静脉输液。伴随心动过缓时可用阿托品（0.5-1mg，缓慢静脉滴注）治疗。如需要还可使用拟交感
神经药物。尚不明确能否通过血液透析从血液循环中除去本品。
&本品为薄膜衣片，2.5毫克为黄色，5毫克为粉红色，除去膜衣显白色。
【妇女用药】
&怀孕期间不能使用非洛地平。虽然在乳汁中可检出非洛地平，但哺乳期的母亲使用治疗剂量的非洛地平对婴儿无影响。
【儿童用药】
&儿童使用本品的经验有限。
【老人用药】
&65岁以上的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5毫克，一日一次。这些患者在调整剂量
时应注意监测血压。
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非洛地平片和非洛地平缓释片的区别
提问者采纳
缓释血药浓度波动小，副作用小现在处方药波依定（非洛地平缓释片）这种药做过许多的临床研究。非洛地平缓释片能够减少 脑卒中
以及心血管事件的发生 等，非常适合亚洲人群。缓释片一天一次服药能够持续一天作用
相同点：都是缓释片，药物有效成分与缓释材料混合，使有效成分缓慢释放，达到减少用药次数，药效稳定平缓的作用。 区别：立诺非洛地平缓释片Ⅱ，是厂家的专利技术。 （1）药物成分与含渗透压成分的缓释材料混合压片； （2）薄膜包衣采用高分子半透膜包衣技术； （3）薄膜衣有激光打孔---激光释药小孔。 以上三点，使得非洛地平缓释片Ⅱ具有以下优点：
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而缓释片只需每天服药一次，保持血压在一天之内保持平稳。但需注意。每天早晨空腹，缓释片必需整片吞服，不能掰开或粉碎后服用，疗效可持续20小时以上非洛地平需每日服药三次，定时服药
缓释片对于人体更容易吸收，起效快，持续的时间更长，胃肠道反应比较小。
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[批准文号]
阿斯利康制药有限公司
[包装单位]
[属性（利润指数）]
[剂型分类]
阴凉干燥避光25度以下
[是否为处方药]
[药品类型]
[推荐指数]
[功能主治]
高血压（可单独使用或与其他抗高血压药物合并使用）
[药物过量]
本品过量可引起外周血管过度扩张，伴随外周性水肿、严重低血压和可能的心动过缓。如果发生严重低血压，应该建立症状疗法。将患者置于仰卧位并抬高下肢，静脉输液。伴随心动过缓时可用阿托品（0.5-1mg，缓慢静脉滴注）治疗。如需要还可使用拟交感神经药物。尚不明确能否通过血液透析从血液循环中除去本品。
[不良反应]
（1）服用本品后常见的不良反应是外周水肿（多发生在用药后2～3周，发生率与年龄和用药剂量有关）、头痛和面部潮红。外周水肿通常程度较轻，与年龄和给药剂量有关。还可见乏力、热感、心悸、恶心、消化不良、便秘、眩晕、感觉异常、上呼吸道感染、咳嗽、流鼻涕、喷嚏、皮疹、牙龈增生。（2）发生率较低或与本品关系不确定的不良反应有：　　全身 胸痛、面部水肿、流感样症状；　　心血管 心肌梗塞、低血压、晕厥、心绞痛、心律失常、心动过速、早搏；　　胃肠道 腹痛、腹泻、呕吐、口干、胀气、反酸；　　内分泌 男性乳腺发育；　　血液 贫血；　　代谢 ALT (SGPT)升高；　　骨骼肌 关节痛、背痛、腿痛、足痛、肌肉痛性痉挛、肌痛、臂痛、膝痛、髋痛；　　精神神经系统 失眠、抑郁、焦虑障碍、烦躁、神经过敏、嗜睡、性欲减退；　　呼吸系统 呼吸困难、咽炎、支气管炎、流行性感冒、鼻窦炎、鼻出血、呼吸道感染；　　皮肤 挫伤、红斑、风疹；　　特殊感觉 视力障碍；　　泌尿生殖系统 阳痿、尿频、尿急、排尿困难、多尿。（3）临床试验室检查 短期和长期治疗对血电解质和血糖未见显著影响。
[儿童用药]
1.儿童用量请咨询医师或药师；2. 儿童必须在成人监护下使用。
[孕妇及哺乳期妇女用药]
本品在孕妇中的应用尚缺乏良好的对照研究，但鉴于动物实验中有不利影响，故应告知育龄妇女本品有使胎儿致畸、影响分娩和乳腺过分增大的危险。　　尚不清楚本品是否排入乳汁，但鉴于本品对婴儿可能产生的严重不良反应，故建议哺乳期妇女在用此药时应权衡利弊
[老年患者用药]
本品的血药浓度随年龄增加，故建议老年患者（65岁以上）的初始剂量为每日2.5mg，并据个体反应调整剂量
对非洛地平过敏者、严重低血压者、主动脉狭窄者禁用
非洛地平。其化学名称为：4-(2,3-二氯苯基)-1，4-二氢-2,6-二甲基-3，5-吡啶二羧基乙基甲基酯。
本品为薄膜衣片，除去膜衣显白色
[药理毒理]
本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂（钙通道阻滞剂），其作用是可逆性竞争二氢吡啶结合位点，阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+ 电流，并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。　　体外研究表明，本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用；在体外可检测到负性肌力作用，但是在整体动物中未观察到此作用。　　本品可使外周血管阻力下降而致血压降低，该药理作用与用药剂量相关，并有伴随反射性心率增加。在动物和人体内观察到本品对外周血管阻力的降低作用而致轻度利尿作用。　　本品的降压作用呈剂量依赖性，与血药浓度呈正相关。在第一周用药时可有反射性心率增加，但该作用随时间而减少。长期给药心率可能增加5～10次/分钟，b-阻滞剂可对抗此作用。本品单用或与b -阻滞剂合用时不影响心电图的P-R间期。临床研究和电生理研究显示，本品单用或与b -阻滞剂合用对心脏传导（P-R、P-Q和H-V间期）没有显著影响。　　在对没有左心室功能不全的高血压患者的临床试验中，未发现明确的负性肌力作用。　　本品可减低肾血管阻力而不影响肾小球滤过。在第一周用药时可见轻度利尿、尿钠增多和尿钾增多作用，短期和长期治疗不影响电解质。　　在对高血压患者的临床试验中发现本品可增加血浆去甲肾上腺素水平。　　毒理作用　　致癌实验　　在为期两年的致癌实验研究中，雄性大鼠分别每日给药非洛地平7.7、23.1或69.3mg/kg，观察到良性间质细胞瘤（Leydig细胞瘤）的发生率随剂量增加而增加，但是在小鼠给药(138.6mg/kg)day（最大建议人用剂量的28倍）的类似研究中未发现此现象。在前面对大鼠两年研究所使用的剂量下，非洛地平降低大鼠睾酮水平，同时相应增加血清黄体化激素。Leydig细胞瘤的形成可能是这些激素的继发性作用，但是在人体内尚未发现。　　在相同的大鼠研究中，与对照组相比，在所有剂量组的雄性和雌性大鼠的食道凹槽中均发现病灶鳞状细胞增生的发生率随剂量增加而增加。在大鼠未发现其他药物相关的食道或胃肠道病理变化。　　小鼠给药非洛地平138.6mg/kg/day（最大建议人用剂量的28倍），雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未发现致癌作用。　　致突变实验　　非洛地平在体外Ames微生物致突变试验和小鼠的淋巴瘤正向突变检测中未显示任何致突变活性。口服剂量2500mg/kg（最大建议人用剂量的506倍）的体内小鼠微核试验或体外人淋巴细胞染色体畸变试验中未发现致畸变作用
[药代动力学]
本品口服吸收完全并经历广泛首过代谢，生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5～5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。本品的血浆蛋白结合率＞99%。　　年轻、健康受试者口服10mg本品后，平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L。高血压患者（平均年龄64岁）口服20mg本品后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半数有效浓度为4～6nmol/L，所以根据不同患者，口服5～10mg本品或口服20mg本品，均可期望达到24小时降压效应。本品在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为0.8L/min，表观分布容积约为10L/kg。　　本品的血药浓度随年龄增加，老年高血压患者（平均年龄74岁）的平均清除率仅为年轻人（平均年龄26岁）的45%，稳态时年轻患者的AUC只为老年人的39%。　　本品的生物利用度受饮食影响。当给予高脂餐或碳水化物饮食时，Cmax增加60%，AUC未见改变。少量清淡饮食（桔子汁、烤面包和谷类食物）不影响本品的药动学特征。在饮用葡萄柚果汁时，本品的生物利用度大约增加2倍。未见桔子汁改变本品的动力学行为。　　高血压患者服用本品后，稳态时的平均血药浓度峰值比单剂量给药高20%。降压作用与非洛地平的血药浓度相关。　　本品在肝功能不全患者体内的清除率为正常年轻受试者的60%。肾功能不全不改变本品的血药浓度曲线，但是由于尿排泄量下降，所以血浆中的代谢物（无活性）浓度增高。动物试验表明本品可透过血-脑脊液屏障和胎盘。
[药物相互作用]
（1）本品与b -阻滞剂合用时耐受性良好，但有报道本品与美托洛尔合用时可使美托洛尔的药时曲线下面积AUC和峰浓度Cmax分别增加31%和38%。（2）与西咪替丁合用可使本品的药时曲线下面积AUC和峰浓度Cmax增加50%，故与西咪替丁合用时应调整本品剂量。（3）本品与地高辛合用未见到心衰病人的地高辛药动学行为发生显著改变。（4）抗癫痫药物苯妥因、卡马西平或苯巴比妥可使本品在癫痫患者体内的血药峰浓度降低，药时曲线下面积AUC降低6%，因此应调整在这些患者中的治疗方案。（5）其他药物如吲哚美辛或螺内酯与本品无明显相互作用。
[注意事项]
（1）本品可引发严重低血压和晕厥，产生反射性心动过速，在敏感人群中可能引发心绞痛，低血压患者慎用。（2）本品慎用于心力衰竭和心功能不全患者，须注意本品的负性肌力作用，特别是在与b -阻滞剂合用时。（3）本品慎用于孕妇、哺乳期妇女和儿童。老年人（65岁以上）或肝功能不全患者宜从低剂量（一次2.5mg，一日1次）开始治疗，并在调整剂量过程中密切监测血压。（4）临床试验表明，剂量超过每日10mg可增加降压作用，但同时增加周围性水肿和其他血管扩张不良事件的发生率。肾功能不全患者一般不需要调整建议剂量。（5）本品应空腹口服或食用少量清淡饮食，应整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔卫生可减少牙龈增生的发生率和严重性。
[用法用量]
口服：最初剂量一次5mg，一日1次，可根据患者反应将剂量减少至每日2.5mg或增加至每日10mg。剂量调整间隔一般不少于2周。建议剂量范围为每日2.5～10mg。
[口服外用]
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