&泰格松（英文名称：TAGASSO）.另一个大家熟知的名称为AZD9291,奥斯替尼和奥希替尼，其有效成分为osimertinib，
泰格松用于种用于治疗晚期非小细胞肺癌的第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)&类靶向药物，泰格松是第一个获批的第三代TKI&类药物，优先评审资格及孤儿药资格。泰格松
产品介绍/泰格松
泰格松的有效成分为osimertinib，中文化学名称:&N-(&2-［［2-(&二甲氨基)&乙基］(&甲基)&氨基］-4-甲氧基-5-［［4-(&1-甲基-1H&吲哚-3-基)&嘧啶-2-基］氨基］苯基)&丙烯酰胺甲磺酸盐;&英文化学名称:&N-(&2-［［2-(dimethylamino)&ethyl］(methyl)&amino］-4-methoxy-5-［［4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)&pyrimidin-2-yl］amino］phenyl)&acrylamide&分子式:&C28H33N7O2·CH4O3&S;&分子量:&595.&71;&CAS登记号:&-0(osimertinib)&，-1(osimertinibmesylate)&。文献［2&－&3］对Tagasso&的合成进行了报道:&以吲哚和2，4-二氯嘧啶为起始原料，在甲基溴化镁催化下反应得到3-(2-氯嘧啶-4-基)&-1H-吲哚(3)&，3经甲基化得到3-(2-氯嘧啶-4-基)&-1-甲基吲哚(4)&，4与4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺反应得到N-(&4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯基)&-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)&嘧啶-2-胺(5)&，5&与N，N，N'-三甲基乙二胺反应得到中间体6，6&经铁酸还原得到N-(4-氟-2-甲氧基-5-氨基苯基)&-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)&嘧啶-2-胺(7)&，7经丙烯酰氯酰化得到osimertinib，最后与甲磺酸成盐得到osimertinib&mesylate。合成路线如
下所示。泰格松
研究表明，表皮生长因子受体T790M突变是导致酪氨酸激酶抑制剂耐药的原因之一，Osimertinib可以同时针对非小细胞肺癌的EGFR基因突变和EGFR-TKI获得性耐药(T790M突变)，临床上主要用于治疗表皮生长因子受体T790M突变或对其他EGFR抑制剂耐药的非小细胞肺癌(NSCLC)。Tagasso的安全性和有效性已经过研究证实，在使用EGFR阻断药物治疗后病情恶化的晚期EGFR&T790M突变阳性的NSCLC患者中，超过半数患者的肿瘤完全缩小或部分缩小。
ASSO一线抗癌药Tagasso近日获得药品监管部门批准，用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。Tagasso(osimertinib)是第3代EGFR抑制剂，首个获批的适应症是转移性EGFR&T790M阳性突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。该药物能够同时靶向FGFR突变和
T790M突变。EGFR突变是造成非小细胞肺癌发展的重要因素，而T790M突变是患者化疗耐药的重要原因。据统计，约2&/3的非小细胞肺癌(NSCLC)患者使用前两代化疗药———如易瑞沙&(gefitinib)、勃林格殷格翰的Giotrif&(afatinib)&或罗氏/安斯泰来的Tarceva&(erlotinib)之后，出现T790M突变，从而造成耐药。 泰格松
泰格松定义了新一代EGFR-TKI靶向治疗。泰格松具有足够的创新性和重要性，能够为产生T790M突变的肺癌患者带来新的用药选择。患者只需通过血液检测或肿瘤组织样本检测即可获知能否使用泰格松，这些诊断手段种类繁多，且易于执行。泰格松的上市对肺癌患者而言是一个激动人心的好消息。当前精准医学的理念已经开始普及，通过检查能够精确地将不同基因突变的肺癌患者分型，并且预测其接受靶向治疗后的效果，从而为这些肺癌患者提供准确且高效的治疗方案。
2012年，欧洲约有125万人死于癌症，且无论是男性还是女性，肺癌已经成为主要的致死原因，约占整个肿瘤致死人数的
1&/3。非小细胞肺癌(NSCLC)&占肺癌发生总数的80%&～&85%，而欧洲的NSCLC患者中，约10%&～&15%的患者都发生EGFR突变。
功效成份及含量/泰格松
泰格松成为首个用于T790M&阳性突变的NSCLC患者的EGFR抑制剂。
肺癌患者药物治疗期间常常出现耐药性。医学上耐药又称抗药性，是指恶性肿瘤细胞对于治疗药物作用的耐受性，靶向药耐药性一旦产生，其药物的作用就明显下降，如果再继续服用，对治疗病情无任何好处，还会增加药物治疗的副作用。&耐药性根据其发生原因可分为获得耐药性和天然耐药性。以肺癌为例，天然性耐药指的是患者本身虽然存在EGFR靶点突变，但由于天然存在KRAS基因突变，导致像易瑞沙和特罗凯一类靶向药治疗效果不好，有的患者使用4.5个月即产生耐药。而获得性耐药是在靶向药治疗过程中，由于该靶点信号通路持续受到药物抑制，肿瘤为了逃避药物作用产生其他基因突变，抑制靶向药对EGFR靶点的治疗作用，从而导致耐药。
如何判断耐药是由什么引起的？判断耐药的原因唯一的方法就是穿刺活检，并进行病理分型和肿瘤耐药基因检测，通过耐药基因发现原因，并针对耐药进行处理。如果未进行检测，就盲目更换治疗方案，有可能继续无效，以至于耽误治疗时间，加重病情。晚期肺癌患者接受靶向药物耐药后的治疗是大家非常关心的问题。&靶向治疗在延长生存期和改善生活质量方面，都为晚期肺癌患者带来了希望。患者可口服药物治疗无进展生存时间接近1年，这是靶向治疗带来的获益；但靶向药物治疗过程中，几乎所有患者都会出现耐药。第一代药物出现耐药后，出现了为克服耐药而设计的第二代靶向药物，但因为第二代药物副作用太强，病人耐受不了，使得第二代药物克服耐药的效果不佳。研究表明，50%~60%的耐药是T790M突变所致，出现这一突变后，第一代和第二代药物治疗作用都很弱。 泰格松
于是有了第3代靶向药物，第3代药物为突变选择性EGFR&TKI。第1代和第2代药物对EGFR突变型和野生型受体都有抑制作用，病人会出现抑制野生型EGFR带来的不良反应，如皮疹和腹泻等，限制治疗剂量的使用。第三代药物对野生型EGFR作用很弱，因此剂量可以用到很大，有效发挥抑制耐药突变的作用，同时副反应较小，在克服EGFR&TKI靶向治疗耐药方面是非常重要的进展TagAsso(osimertinib)是第3代EGFR抑制剂，首个获批的适应症是转移性EGFR&T790M阳性突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。该药物能够同时靶向FGFR突变和T790M突变。EGFR突变是造成非小细胞肺癌发展的重要因素，而T790M突变是患者化疗耐药的重要原因。
泰格松具有足够的创新性和重要性，能够为产生T790M突变的肺癌患者带来新的用药选择。患者只需通过血液检测或肿瘤组织样本检测即可获知能否使用泰格松，这些诊断手段种类繁多，且易于执行。泰格松的上市对肺癌患者而言是一个激动人心的好消息。当前精准医学的理念已经开始普及，通过检查能够精确地将不同基因突变的肺癌患者分型，并且预测其接受靶向治疗后的效果，从而为这些肺癌患者提供准确且高效的治疗方案。
特制功效/泰格松
泰格松最常见的不良反应是腹泻、皮肤干燥、皮疹、指甲感染或红肿。
此外，还可能引起肺部炎症、心脏损伤和胚胎毒性等。与一代或二代TKI&相比，泰格松Osimertinib&的不良反应相对减轻，其主要抑制肿瘤的EGFR而对正常组织的EGFR抑制较轻，皮疹和腹泻的发生率非常低且程度较轻。目前还没有关于泰格松禁忌症的报道。
&|&相关影像
互动百科的词条（含所附图片）系由网友上传，如果涉嫌侵权，请与客服联系，我们将按照法律之相关规定及时进行处理。未经许可，禁止商业网站等复制、抓取本站内容；合理使用者，请注明来源于。
登录后使用互动百科的服务，将会得到个性化的提示和帮助，还有机会和专业认证智愿者沟通。
此词条还可添加&
编辑次数：13次
参与编辑人数：2位
最近更新时间： 10:39:56
认领可获得以下专属权利：
贡献光荣榜AZD9291泰格松&TAGASSO&肺癌新药
肺癌是肺部最常见的恶性肿瘤，肺癌无论是发病率还是死亡率均居中国癌症首位。非小细胞肺癌（NSCLC）为肺癌的一种，约占所有肺癌的80%-85%，NSCLC
的5年生存率很低，不到20%。一般治疗肺癌的方法早期建议手术治疗，这是临床上治疗肺癌采用最多的治疗方法，手术后一般采用化疗和放疗以辅助治疗。但针对已处于晚期的肺癌患者，往往已不能耐受外科手术治疗，一般选用靶向药物进行治疗，以延长生存期并有效改善患者的生活质量。
靶向治疗的原理是通过各种特定分子靶向药物抑制肿瘤细胞的生长。比如第一代靶向药吉非替尼（易瑞沙）是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤，对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长，转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。但一段时间后，肿瘤细胞会选择其他通道快速生长，靶向药物会失去作用，再难以阻拦肿瘤细胞在其他通道的发展，因而产生了耐药性。、
2015年11月阿斯利康的Tagrisso（奥希替尼
AZD9291）获美国FDA批准上市。AZD9291是一种口服的、第三代EGFR抑制剂，实用于EGFR-TKI有抗性和T790M突变的NSCLC患者。据研究分析，非小细胞肺癌使用第一代靶向药耐药后50%会产生T790M突变，新药奥西替尼
（AZD9291）对其有很好的治疗效果。
目前原研药Tagrisso的售价约为9万人民币左右一盒，服用剂量为每月一盒，很多肺癌的患者望而却步，无法负担高额费用。好在印度ASSO制药公司已研发生产出跟原研药具有相同成分和疗效的仿制药TAGASSO泰格松（AZD9291），目前已在印度及南亚各国批量上市。疗效效果相同但价格远远低于阿斯利康公司的Tagrisso
(AZD9291)的仿制药泰格松（AZD9291）目前深受广大患者的青睐，是广大患者的福音。
已投稿到：
以上网友发言只代表其个人观点，不代表新浪网的观点或立场。Azd9291肺癌最新靶向药其仿制药泰格松tagasso-提供留学,移民,理财,培训,美容,整形,高考,外汇,印刷,健康,建材等信息_突袭网
当前位置&:&&&&Azd9291肺癌最新靶向药其仿制药泰格松tagasso
热门标签：&
Azd9291肺癌最新靶向药其仿制药泰格松tagasso
来源： 由用户
编辑：李利平
EGFR突变是非小细胞肺癌NSCLC最为常见的肺癌基因突变之一。目前，针对晚期或转移性NSCLC且EGFR突变患者，吉非替尼(易瑞沙)和厄洛替尼(特罗凯)是最为推荐的一线治疗药物。然而多数患者服用这些药物后不久便会产生了T790M基因突变，从而对吉非替尼及厄洛替尼产生了耐药。所幸的是，阿斯利康研发的肺癌新药Tagrisso(AZD9291)于2015年11月正式由美国FDA批准上市。第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂Tagrisso(AZD9291)可针对T790M基因突变的EGFR进行打击，也就是说，对于晚期NSCLS患者，若对易瑞沙和特罗凯产生了耐药性，或者在没有受过任何治疗的情况下就发现有T790M基因突变时，可切换成AZD9291继续进行有效治疗。关于仿制药仿制药是指与商品名药在剂量、安全性和效力(strength)(不管如何服用)、质量、作用(performance)以及适应症(intended use)上相同的一种仿制品(copy)。仿制药在质量和疗效上与原研药能够一致，在临床上与原研药可以相互替代，具有降低医疗支出、提高药品可及性、提升医疗服务水平等重要经济和社会效益。肺癌新药AZD9291印度版仿制药TAGASSO(中文名：泰格松)的诞生对于全球肺癌患者来说有着重大意义，有更多的肺癌患者可以通过更低的价格购买AZD9291仿制药来减轻痛苦，治疗病情。下图为印度ASSO公司出品的仿制版AZD9291。
更多精彩 >>>