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【摘要】:目的:以胆红素代谢过程中UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1)介导的胆红素葡萄糖醛酸结合环节为切入点,评价大黄素潜在肝毒性风险。方法:以胆红素为UCGT1A1底物,以表观抑制常数Ki为评价指标,采用体外肝微粒体孵育法,启动Ⅱ相代谢反应,考察大黄素原型成分的抑制作用,启动Ⅰ、Ⅱ相代谢反应,考察代谢产物及原型成分的综合抑制作用。结果:仅启动Ⅱ相反应时,大黄素以原型形式直接作用于UGT1A1,表现为中强抑制,抑制类型为竞争型抑制;同时启动Ⅰ、Ⅱ两相反应时,大黄素对UGTIA1的抑制作用转为弱抑制,提示大黄素存在Ⅰ相代谢过程,并且其Ⅰ相代谢产物对UGT1A1抑制作用较弱。结论:本实验初步证明大黄素原型对UGTIA1存在抑制作用,经由Ⅰ相代谢后抑制作用降低,肝毒性风险降低。

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